Yantil compresse a rilascio prolungato – 50 mg compresse a rilascio prolungato 30 compresse in blister pvc/pvdc/al/carta/pet

Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 25 mg di tapentadolo (come cloridrato). Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 50 mg di tapentadolo (come cloridrato). Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 100 mg di tapentadolo (come cloridrato). Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 150 mg di tapentadolo (come cloridrato). Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 200 mg di tapentadolo (come cloridrato). Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 250 mg di tapentadolo (come cloridrato). Eccipiente(i) con effetti noti: YANTIL compresse a rilascio prolungato 25 mg contiene 1,330 mg di lattosio. YANTIL compresse a rilascio prolungato 50 mg contiene 3,026 mg di lattosio. YANTIL compresse a rilascio prolungato 100 mg contiene 3,026 mg di lattosio. YANTIL compresse a rilascio prolungato 150 mg contiene 3,026 mg di lattosio. YANTIL compresse a rilascio prolungato 200 mg contiene 3,026 mg di lattosio. YANTIL compresse a rilascio prolungato 250 mg contiene 3,026 mg di lattosio. Per l’ elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

[25 mg]: Nucleo della compressa: ipromellosa, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato. Rivestimento della compressa: ipromellosa, lattosio monoidrato, talco, macrogol 400, macrogol 6000, titanio biossido (E 171), ossido di ferro giallo (E172), ossido di ferro rosso (E172) [50 mg]: Nucleo della compressa: ipromellosa, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato. Rivestimento della compressa: ipromellosa, lattosio monoidrato, talco, macrogol 6000, glicole propilenico, titanio biossido (E 171) [100 mg]: Nucleo della compressa: ipromellosa, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato. Rivestimento della compressa: ipromellosa, lattosio monoidrato, talco, macrogol 6000, glicole propilenico, titanio diossido (E 171), ossido di ferro giallo (E 172) [150 mg]: Nucleo della compressa: ipromellosa, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato. Rivestimento della compressa: ipromellosa, lattosio monoidrato, talco, macrogol 6000, glicole propilenico, titanio diossido (E 171), ossido di ferro giallo (E 172), ossido di ferro rosso (E 172) [200 mg]: Nucleo della compressa: ipromellosa, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato. Rivestimento della compressa: ipromellosa, lattosio monoidrato, talco, macrogol 6000 ,glicole propilenico, titanio diossido(E 171), ossido di ferro giallo (E 172), ossido di ferro rosso (E 172) [250 mg]: Nucleo della compressa: ipromellosa, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato. Rivestimento della compressa: ipromellosa, lattosio monoidrato, talco, macrogol 6000, glicole propilenico, titanio diossido (E 171), ossido di ferro giallo (E 172), ossido di ferro rosso (E 172), ossido di ferro nero (E 172)

YANTIL è indicato per il trattamento, negli adulti, del dolore cronico severo che può essere trattato in modo adeguato solo con analgesici oppioidi.

YANTIL compresse a rilascio prolungato è controindicato • nei pazienti con ipersensibilità al tapentadolo o verso uno qualunque degli eccipienti (elencati al paragrafo 6.1)• nelle situazioni in cui sono controindicate molecole con attività agonista sui recettori mu-oppioidi, come pazienti con significativa depressione respiratoria (in condizioni di assenza di monitoraggio o in assenza di apparecchiature per la rianimazione), e in pazienti con asma bronchiale acuta o grave o ipercapnia • in pazienti in cui è presente o si sospetti l’ ileo paralitico • nei pazienti con intossicazione acuta da alcol, ipnotici, sostanze analgesiche ad azione centrale o sostanze attive psicotrope (vedere paragrafo 4.5)

Posologia Il regime posologico va personalizzato in funzione dell’intensità del dolore che viene trattato, delle terapie precedenti e delle possibilità di monitorare il paziente. YANTIL compresse a rilascio prolungato va assunto due volte al giorno, ogni 12 ore circa. Inizio della terapia Inizio della terapia in pazienti che, al momento, non stanno assumendo analgesici oppioidi Occorre che i pazienti inizino il trattamento con singole dosi da 50 mg di tapentadolo compressa a rilascio prolungato somministrate due volte al dì. Inizio della terapia in pazienti in trattamento con analgesici oppioidi Passando dagli oppioidi a YANTIL compresse a rilascio prolungato e scegliendo la dose iniziale, occorre tenere in considerazione la natura del precedente farmaco, via di somministrazione e la dose quotidiana media. Ciò può richiedere dosi iniziali più elevate di YANTIL compresse a rilascio prolungato nel caso di pazienti che sono in terapia con oppioidi rispetto a soggetti che non hanno in corso trattamenti con tali farmaci prima di iniziare la terapia con YANTIL compresse a rilascio prolungato. Titolazione e mantenimento Dopo aver instaurato la terapia, la dose va titolata su base individuale a un livello che produca un’analgesia adeguata e riduca al minimo gli effetti indesiderabili sotto la stretta supervisione del medico prescrittore. Esperienze ricavate da sperimentazioni cliniche hanno evidenziato che uno schema di titolazione con incrementi pari a 50 mg di tapentadolo compresse a rilascio prolungato due volte al dì ogni 3 giorni è appropriato per ottenere un controllo adeguato del dolore nella maggior parte dei pazienti. Le compresse a rilascio prolungato 25 mg di tapentadolo, possono essere utilizzate anche per gli aggiustamenti posologici per ottimizzare le necessità individuali dei pazienti. Dosi giornaliere complessive di YANTIL superiori a 500 mg di tapentadolo non sono state ancora studiate, e per tale ragione non sono raccomandate. Interruzione del trattamento In seguito a improvvisa interruzione del trattamento con tapentadolo, possono verificarsi sintomi di astinenza (vedere paragrafo 4.8). Qualora un paziente non richieda più la terapia con tapentadolo, è consigliabile ridurre la dose in maniera graduale al fine di prevenire la comparsa di sintomi di astinenza. Insufficienza renale Nei pazienti con danno renale lieve o moderato non occorre modificare il dosaggio (vedere paragrafo 5.2). Non vi sono dati relativi a studi di efficacia, controllati, in pazienti con grave insufficienza renale, pertanto l’utilizzo del farmaco in questa popolazione non è raccomandato (vedere paragrafi 4.4. e 5.2) Insufficienza epatica Nei pazienti con danno epatico lieve non occorre modificare la dose (vedere paragrafo 5.2). YANTIL compresse a rilascio prolungato va usato con cautela nei pazienti che presentano danno epatico moderato. In questi pazienti il trattamento va iniziato con la dose minore possibile, per esempio 25 mg, 50 mg di tapentadolo compresse a rilascio prolungato e somministrato con frequenza non superiore a una volta ogni 24 ore. All’inizio della terapia una dose giornaliera superiore a 50 mg di tapentadolo compresse a rilascio prolungato non è raccomandata. Ulteriori trattamenti devono rispecchiare il mantenimento dell’analgesia con tollerabilità accettabile (vedere paragrafi 4.4. e 5.2) YANTIL non è stato studiato nei pazienti con danno epatico severo; pertanto l’utilizzo non è raccomandato, in tale popolazione (vedere paragrafi 4.4 e 5.2). Pazienti anziani (soggetti di età pari o superiore ai 65 anni) In generale, nei pazienti anziani non è richiesto un adattamento della dose; tuttavia, dato che i pazienti anziani sono più soggetti ad una riduzione della funzionalità renale ed epatica, occorre essere cauti nel selezionare il dosaggio raccomandato (vedere paragrafi 4.2 e 5.2). Pazienti pediatrici Nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni la sicurezza e l’efficacia di YANTIL compresse a rilascio prolungato non sono state studiate; per tale ragione l’uso di YANTIL compresse a rilascio prolungato non è raccomandato in questa popolazione. Modo di somministrazione YANTIL compresse a rilascio prolungato va assunto intero, senza dividerlo o masticarlo, per assicurare il mantenimento del meccanismo di rilascio prolungato. YANTIL compresse a rilascio prolungato va assunto con una quantità sufficiente di liquido. YANTIL compresse a rilascio prolungato può essere assunto sia a digiuno che a stomaco pieno. Il rivestimento (matrice) delle compresse di tapentadolo potrebbe non venir digerito completamente e pertanto potrebbe essere eliminato e ritrovato nelle feci del paziente. Comunque ciò non ha alcuna rilevanza clinica, dato che la sostanza attiva delle compresse sarà già stata assorbita.

Questo prodotto medicinale non richiede alcuna particolare condizione di conservazione.

Potenziale di abuso e assuefazione/ dipendenza YANTIL compresse a rilascio prolungato ha un potenziale di abuso e dipendenza. Tale evenienza va presa in considerazione nel prescrivere o dispensare YANTIL compresse a rilascio prolungato in situazioni nelle quali insorgano preoccupazioni circa un aumentato rischio di uso improprio, abuso, dipendenza psichica o deviazione. Tutti i pazienti trattati con farmaci che presentino attività agonista dei recettori mu-oppioidi vanno monitorati con attenzione per l’eventuale comparsa di segni di abuso e di dipendenza psichica. Depressione respiratoria A dosi elevate o nei pazienti sensibili agli agonisti del recettore mu -oppioide, YANTIL compresse a rilascio prolungato può indurre depressione respiratoria dose correlata; per questo motivo, nei pazienti con disturbi della funzione respiratoria, occorre usare cautela nel somministrare YANTIL compresse a rilascio prolungato. È necessario prendere in considerazione degli analgesici alternativi, non agonisti dei recettori mu-oppioidi e, in tali pazienti, YANTIL compresse a rilascio prolungato va impiegato solo sotto attenta supervisione medica e alla più bassa dose efficace. In caso si manifesti depressione respiratoria, questa va trattata come una qualsiasi depressione respiratoria indotta da agonisti dei recettori mu-oppioidi (vedere paragrafo 4.9). Lesioni craniche e pressione intracranica aumentata YANTIL compresse a rilascio prolungato non va usato nei pazienti che possono essere particolarmente suscettibili agli effetti intracranici dell’accumulo del biossido di carbonio, come ad esempio coloro i quali presentano evidenze di aumento della pressione intracranica, alterazioni dello stato di coscienza o coma. Gli analgesici con attività di agonisti sui recettori mu-oppioidi possono mascherare il decorso clinico dei pazienti con lesioni craniche. Occorre avere cautela nell’impiegare YANTIL compresse a rilascio prolungato in pazienti con lesioni craniche o tumori encefalici. Convulsioni Nei pazienti soggetti a convulsioni YANTIL compresse a rilascio prolungato non è stato sottoposto a una valutazione sistematica, e tali soggetti sono stati esclusi dalle sperimentazioni cliniche. Tuttavia, come nel caso di altri analgesici dotati di attività agonista sui recettore mu-oppioidi, YANTIL compresse a rilascio prolungato non è raccomandato per pazienti con anamnesi di convulsioni o a rischio di convulsioni. Insufficienza renale YANTIL compresse a rilascio prolungato non è stato studiato nel corso di sperimentazioni controllate di efficacia, pertanto non è raccomandato l’uso in pazienti con grave insufficienza renale (vedere paragrafo 4.2 e 5.2). Insufficienza epatica Soggetti con lieve o moderata insufficienza epatica, presentano un aumento da 2 a 4.5 volte della concentrazione ematica rispetto a soggetti con funzione epatica normale. YANTIL compresse a rilascio prolungato va usato con attenzione nei pazienti con insufficienza epatica moderata (vedere paragrafi 4.2 e 5.2), specialmente ad inizio trattamento. YANTIL compresse a rilascio prolungato non è stato studiato nei pazienti con grave insufficienza epatica perciò in questa popolazione se ne sconsiglia l’utilizzo (vedere paragrafi 4.2 and 5.2). Uso nelle malattie pancreatiche/del tratto biliare I farmaci con attività di agonista sui recettori mu-oppioidi possono indurre spasmo dello sfintere di Oddi. YANTIL compresse a rilascio prolungato deve essere utilizzato con cautela in pazienti con disturbi del tratto biliare, pancreatite acuta inclusa Oppioidi con azione mista agonista/antagonista Occorre cautela nell’utilizzare YANTIL compresse a rilascio prolungato con farmaci agonisti/antagonisti dei recettori mu-oppioidi (come pentazocina, nalbufina) o agonisti parziali dei recettori mu-oppioidi (come buprenorfina), In pazienti trattati con buprenorfina per il trattamento della dipendenza da oppioidi, occorre prendere in considerazione trattamenti alternativi (come la sospensione temporanea della buprenorfina), nel caso in cui la somministrazione di mu-agonisti completi (come tapentadolo) sia necessaria in condizioni di dolore acuto. Con l’uso concomitante di buprenorfina, è stata segnalata una richiesta di dosaggi più alti del farmaco agonista completo dei recettori mu-oppioidi e pertanto, in questa situazione, è necessario uno stretto monitoraggio degli eventi avversi come la depressione respiratoria. YANTIL compresse a rilascio prolungato contengono lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Farmaci quali le benzodiazepine, i barbiturici e gli oppioidi (analgesici, farmaci antitosse o trattamenti sostitutivi) possono aumentare il rischio di depressione respiratoria se assunti in associazione con YANTIL compresse a rilascio prolungato. I depressori del SNC (per es. le benzodiazepine, gli antipsicotici, gli H1-antistaminici, gli oppiacei, l’alcol) possono aumentare l’effetto sedativo del tapentadolo e influenzare lo stato di vigilanza. Perciò, ove si contempli un’associazione fra YANTIL compresse a rilascio prolungato e un agente ad azione depressiva sul SNC o sull’apparato respiratorio, occorre prendere in considerazione una riduzione della dose di uno o di entrambi i farmaci Oppioidi con azione mista agonista/antagonista Occorre cautela nell’associare YANTIL compresse a rilascio prolungato con farmaci agonisti/antagonisti dei recettori mu-oppioidi (come pentazocina, nalbufina) o agonisti parziali dei recettori mu-oppioidi (come buprenorfina) (vedere paragrafo 4.4.). In casi isolati sono stati riportati casi di sindrome serotoninergica in connessione temporale all’utilizzo di tapentadolo in combinazione con farmaci serotoninergici come gli inibitori del re-uptake della serotonina (SSRIs). Sintomi della sindrome serotoninergica possono essere, per esempio, confusione, agitazione, febbre, sudorazione, atassia, iperriflessia, mioclono e diarrea. La sospensione del farmaco serotoninergico porta, in genere, ad un rapido miglioramento della sintomatologia. Il trattamento dipende dalla natura e dalla gravità dei sintomi. La principale via di metabolizzazione di tapentadolo è la coniugazione con acido glucuronico, attraverso l’enzima uridin-difosfato glucuroniltransferasi (UGT), principalmente le isoforme UGT1A6, UGT1A9 e UGT2B7. Quindi, la somministrazione concomitante con forti inibitori di questi isoenzimi (come ketoconazolo, fluconazolo, acido meclofenamico) può portare ad un aumento dell’esposizione sistemica di tapentadolo (vedere paragrafo 5.2). Nei pazienti in trattamento con tapentadolo occorre cautela quando si inizia o si termina la somministrazione contemporanea di farmaci forti induttori enzimatici (come rifampicina, fenobarbital, erba di San Giovanni (iperico perforato)), in quanto si potrebbe verificare, rispettivamente, una riduzione dell’efficacia e o del rischio di effetti indesiderati. Il trattamento con YANTIL compresse a rilascio prolungato va evitato nei pazienti che stanno assumendo inibitori della monoammino ossidasi (MAO) o che li hanno assunti negli ultimi 14 giorni, a causa dei potenziali effetti additivi sulle concentrazioni sinaptiche di noradrenalina, che possono determinare eventi avversi cardiovascolari come ad esempio crisi ipertensive

Gravidanza I dati sull’utilizzo nelle donne in gravidanza sono molto limitati. Studi effettuati sugli animali non hanno evidenziato effetti teratogeni; tuttavia, ritardo dello sviluppo ed embriotossicità sono stati osservati a dosi farmacologicamente eccessive (effetti sull’attività mu-oppioide a livello del SNC collegati a dosaggi superiori al range terapeutico). Effetti sullo sviluppo post-natale sono stati già riportati a dose senza effetto avverso osservabile (NOAEL) per le madri (vedere paragrafo 5.3). In gravidanza, YANTIL compresse a rilascio prolungato va usato solo nel caso in cui il potenziale beneficio giustifichi il possibile rischio per il feto. Travaglio e parto Negli esseri umani non si conosce l’effetto del tapentadolo sul travaglio e sul parto. L’uso di YANTIL compresse a rilascio prolungato non è raccomandato immediatamente prima o durante il parto. A causa dell’attività di mu-agonista di tapentadolo, i neonati le cui madri hanno assunto tapentadolo vanno monitorati per la depressione respiratoria. Allattamento Non vi sono informazioni circa l’escrezione del tapentadolo nel latte materno umano. Da uno studio eseguito su cuccioli di ratto allattati da madri alle quali era stato somministrato tapentadolo si è concluso che quest’ultimo è escreto nel latte (vedere paragrafo 5.3). Per tale ragione, non è possibile escludere dei rischi anche per il lattante. YANTIL compresse a rilascio prolungato non deve essere usato durante il periodo di allattamento al seno.

Sintomi Per quanto concerne il sovradosaggio di tapentadolo, le esperienze sull’uomo sono molto limitate. Dati preclinici suggeriscono che, in seguito a intossicazione con tapentadolo è da attendere l’insorgenza di sintomi analoghi a quelli causati da altri analgesici centrali con attività di agonista sui recettori mu-oppioidi. Da un punto di vista clinico questi sintomi comprendono: miosi, vomito, collasso cardiovascolare, disordini dello stato di coscienza fino al coma, convulsioni e depressione respiratoria fino all’arresto respiratorio. Gestione La gestione del sovradosaggio deve essere incentrata sul trattamento dei sintomi conseguenti all’azione agonista sui recettori mu-oppioidi. Quando vi sia il sospetto di un sovradosaggio di tapentadolo, occorre prestare attenzione in primo luogo al la pervietà delle vie aeree e all’istituzione di una ventilazione assistita o controllata. Gli antagonisti puri del recettore degli oppioidi, come il naloxone, rappresentano degli antidoti specifici per la depressione respiratoria dovuta a sovradosaggio di un oppioide. La depressione respiratoria conseguente a sovradosaggio può avere una durata superiore rispetto a quella dell’antagonista del recettore mu-oppioide. La somministrazione di un antagonista del recettore mu-oppioide non costituisce un’alternativa al monitoraggio continuo delle vie aeree, della funzione respiratorie e della funzione cardiovascolare dopo sovradosaggio di un oppioide. Se la risposta agli antagonisti del recettore degli oppioidi è subottimale o soltanto di breve durata, è necessario somministrare una dose addizionale di antagonista (come il naloxone) attenendosi alle istruzioni fornite dal produttore del farmaco. La decontaminazione gastrointestinale può essere presa in considerazione per eliminare la sostanza attiva non assorbita. La decontaminazione gastrointestinale con carbone attivato o mediante lavanda gastrica deve essere presa in considerazione entro 2 ore dall’assunzione Prima di tentare la decontaminazione gastrointestinale, però, bisogna prestare attenzione a garantire la pervietà delle vie aeree.

Le reazioni avverse al farmaco riferite dai pazienti nel corso degli studi clinici controllati con placebo, condotti con YANTIL compresse a rilascio prolungato sono state in prevalenza di entità lieve o moderata. Gli effetti indesiderati più frequenti hanno riguardato il tratto gastrointestinale e il sistema nervoso centrale (nausea, vertigini, stipsi, cefalea e sonnolenza). La tabella sottostante riporta le reazioni avverse al farmaco identificate nel corso di studi clinici condotti con YANTIL compresse a rilascio prolungato o segnalate nell’esperienzia post-marketing ed elencate per classe e frequenza. La frequenza è definita come molto comune (≥1/10); comune (≥1/100 e <1/10); non comune (≥1/1000 e<1/100); rara (≥1/10,000 e <1/1000); molto rara (<1/10000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

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