Petidina cloridrato monico – 100 mg/2 ml soluzione iniettabile 5 fiale da 2 ml

Una fiala contiene: Principio attivo: petidina cloridrato 100 mg Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

Ogni fiala contiene: acqua per preparazioni iniettabili, q.b. a 2 ml.

Dolori di intensità da moderata a grave di varia natura, in particolare dolore post-operatorio, dolore neoplastico e dolore da travaglio di parto, anche in pazienti con pre-eclampsia ed eclampsia. Preanestesia, solo nei soggetti adulti, per mantenere uno stato basale di narcosi.

Ipersensibilità al principio attivo o ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Gravidanza (eccetto in corso di travaglio di parto) e allattamento. Depressione respiratoria. Aumento della pressione endocranica. Asma bronchiale acuta. Tachicardia sopraventricolare. Feocromocitoma. Stati convulsivi. Uso concomitante di IMAO (la terapia con IMAO deve essere interrotta almeno 15 giorni prima di iniziare un trattamento con petidina). Alcolismo acuto o delirium tremens. Acidosi diabetica con rischio di coma. Grave disfunzione epatica. Insufficienza renale grave. Stati di depressione del sistema nervoso centrale, in particolare quelli indotti da altri farmaci come ipnotici, sedativi, tranquillanti, ecc. Ipotiroidismo. Morbo di Addison. Addome acuto e ileo paralitico.

Analgesia Adulti La petidina è somministrata per via intramuscolare o sottocutanea alla dose di 25-100 mg o per infusione endovenosa lenta alla dose di 25-50 mg. Bambini La petidina è somministrata per via intramuscolare alla dose di 0,5-2 mg/kg. Uso in ostetricia La petidina è somministrata per via intramuscolare o sottocutanea alla dose di 50-100 mg appena le contrazioni iniziano ad avere un intervallo regolare. La somministrazione può essere ripetuta dopo 1-3 ore, se necessario. Preanestesia La petidina è somministrata negli adulti alla dose di 50-100 mg di farmaco un’ora prima dell’operazione. Il dosaggio deve essere opportunamente ridotto in caso di: • soggetti che ricevono anche altri farmaci depressori del SNC ed in particolare altri oppiacei naturali, sintetici o semisintetici; • anziani e soggetti debilitati; • insufficienza renale, ipertrofia prostatica o restringimento uretrale, ipovolemia. La soluzione deve essere limpida, incolore e priva di particelle visibili. Soluzioni eventualmente colorate non devono essere utilizzate. La fiala serve per una sola ed ininterrotta somministrazione e l’eventuale residuo non deve essere utilizzato.

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce. TENERE IL MEDICINALE FUORI DALLA VISTA E DALLA PORTATA DEI BAMBINI.

Avvertenze La somministrazione di petidina, specie se prolungata, determina la comparsa di tolleranza e dipendenza. La tolleranza all’effetto analgesico si presenta come riduzione progressiva dell’efficacia e della durata dell’analgesia e comporta, come conseguenza, un aumento del dosaggio. La tolleranza all’inibizione dei centri del respiro si sviluppa parallelamente, per cui l’aggiustamento del dosaggio non comporta il rischio di depressione respiratoria. Contemporaneamente alla tolleranza, con lo stesso meccanismo d’azione, si sviluppa la dipendenza: l’interruzione della somministrazione determina sintomi speculari rispetto agli effetti del farmaco: iperalgesia e dolorabilità diffusa, diarrea, midriasi, ipertensione, brividi di freddo, ecc. Questi sintomi nel loro insieme costituiscono la “sindrome da astinenza”, la cui comparsa dimostra l’avvenuto sviluppo della dipendenza. I sintomi dell’astinenza includono, con intensità variabile, irrequietezza, sbadigli, midriasi, lacrimazione, rinorrea, sudorazione e orripilazione, comparsa di fascicolazioni e spasmi muscolari, dolori addominali e alle gambe, lombalgia, cefalea, starnuti, debolezza, ansia, irritabilità, alterazioni del sonno o insonnia, agitazione, anoressia, nausea, vomito, diarrea, disidratazione, perdita di peso, tachicardia, tachipnea, ipertensione, febbre e disturbi vasomotori. Tolleranza e dipendenza si sviluppano molto lentamente in clinica, se il farmaco viene somministrato per prevenire l’insorgenza del dolore e non al bisogno. I meccanismi della tossicodipendenza con il “craving” (tossicomania) da oppiacei presuppongono una fase di autosomministrazione cioè schemi posologici e motivazioni diversi da quelli previsti per il controllo del dolore cronico in clinica. Per cui sono rari i casi di tolleranza di grado elevato e di comportamenti compulsivi di appetizione del farmaco che, se presenti, presuppongono un intervento specialistico. Anche l’eventuale fase di interruzione della terapia con oppiacei, da attuarsi con gradualità, non si accompagna in clinica a complicanze comportamentali, sempre che la causa algogena sia stata rimossa. Peraltro il rischio di dipendenza esiste, per cui la petidina non deve essere utilizzata negli stati dolorosi sensibili ad analgesici meno potenti o nei pazienti che non siano sotto stretta sorveglianza medica. Rischio associato all’uso concomitante di medicinali sedativi quali ad esempio benzodiazepine o medicinali correlati: L’uso concomitante di petidina e medicinali sedativi, quali ad esempio benzodiazepine, può indurre sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. A causa di questi rischi, la prescrizione concomitante di questi medicinali sedativi deve essere riservata a pazienti per i quali non sono possibili opzioni alternative di trattamento. Se si decide di prescrivere petidina in concomitanza con medicinali sedativi, deve essere usata la dose efficace più bassa e la durata del trattamento deve essere il più breve possibile. I pazienti devono essere monitorati attentamente per i segni e sintomi della depressione respiratoria e della sedazione. A tal riguardo, si raccomanda fortemente di informare i pazienti e coloro che li assistono di prestare attenzione a questi sintomi (ved. paragrafo 4.5). Nei neonati e nei bambini piccoli, la somministrazione di petidina è caratterizzata da un tasso di eliminazione ridotta e da una più ampia variabilità interindividuale rispetto ai bambini di età più elevata e agli adulti; tali condizioni possono portare a reazioni dose-dipendenti come la depressione respiratoria. Se la somministrazione di petidina è indirizzata a neonati o bambini piccoli (fino a 12 mesi), qualsiasi beneficio potenziale del farmaco deve essere valutato in rapporto al rischio relativo del paziente. Precauzioni di impiego Neonati e bambini sono più suscettibili a depressione respiratoria poiché, a causa della capacità metabolica ridotta, si può determinare un accumulo dei metaboliti di petidina. Somministrare con cautela nei pazienti affetti da: • affezioni organiche cerebrali; • affezioni polmonari croniche (particolarmente se accompagnate da ipersecrezione bronchiale) e comunque in tutte le condizioni ostruttive delle vie respiratorie e nei pazienti con ridotta riserva ventilatoria (come nel caso di cifoscoliosi ed obesità); • mixedema; • stati ipotensivi gravi e shock; • coliche biliari e in seguito a chirurgia dei dotti biliari o urinari; • rallentamento del transito intestinale e affezioni di tipo infiammatorio o ostruttivo; • epatopatie acute e croniche; • nefropatie croniche; • affezioni cardiovascolari e aritmie. L’uso a lungo termine di analgesici oppioidi può essere associato a una diminuzione dei livelli degli ormoni sessuali e sintomi che includono libido diminuita, impotenza o infertilità. Per chi svolge attività sportiva: l’uso del farmaco senza necessità terapeutiche costituisce doping: può determinare effetti dopanti e causare anche per dosi terapeutiche positività ai test anti-doping.

La contemporanea somministrazione di altri agenti che deprimono il SNC (alcool, anestetici generali, ipnotici, sedativi, ansiolitici, neurolettici, antidepressivi triciclici, antistaminici) può potenziare gli effetti della petidina, particolarmente quello di inibizione sulla funzione respiratoria. I barbiturici e la cimetidina riducono la clearance e il volume di distribuzione della petidina, mentre le fenotiazine, la fenitoina ed il tabacco influenzano il metabolismo epatico della petidina. Porre cautela nel concomitante utilizzo di medicinali che potrebbero causare ritenzione idrica e iponatriemia. Farmaci appartenenti agli agonisti oppioidi hanno mostrato di ridurre o ritardare l’assorbimento di clopidogrel. Medicinali sedativi quali benzodiazepine o medicinali correlati L’uso concomitante di oppioidi con medicinali sedativi quali benzodiazepine o medicinali correlati aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell’effetto depressivo aggiunto sul SNC. La dose e la durata del trattamento combinato devono essere limitate (vedere paragrafo 4.4). L’uso concomitante di petidina e inibitori CYP3A4 può aumentare la concentrazione plasmatica di petidina e può portare ad un effetto prolungato degli oppioidi, inclusa la depressione respiratoria. Se l’uso di un inibitore CYP3A4 è necessario nel paziente che assume petidina, considerare la riduzione della dose di petidina e un monitoraggio frequente della sedazione e della depressione respiratoria. Al momento dell’interruzione del trattamento con inibitore CYP3A4 in pazienti che assumono petidina, considerare l’aumento della dose di petidina e il monitoraggio di sintomi da astinenza di oppioidi. L’uso concomitante di petidina e induttori CYP3A4 può comportare una riduzione dei livelli plasmatici di petidina. Se è necessario un utilizzo concomitante, monitorare attentamente i pazienti per la diminuzione dell’efficacia o per i segni da sindrome di astinenza da oppioidi e considerare aumento del dosaggio di petidina se necessario. Se l’induttore CYP3A4 è stato interrotto, considerare la riduzione del dosaggio di petidina e monitorare attentamente i pazienti per sintomi di depressione respiratoria o sedazione. Sono stati riportati casi di sindrome serotoninergica durante l’uso concomitante di oppioidi con farmaci serotoninergici.

L’uso a lungo termine di analgesici oppioidi può essere associato a una diminuzione della fertilità. L’uso della petidina durante la gravidanza è controindicato poiché è noto che oltrepassa la placenta e può raggiungere concentrazioni fetali superiori a quelle materne. L’uso di petidina durante l’allattamento è controindicato a causa dei possibili effetti depressivi sulla respirazione del neonato.

Sintomi Il sovradosaggio determina la depressione del sistema nervoso centrale che inizia con uno stato di parziale incoscienza fino a giungere al coma profondo, depressione respiratoria che può sfociare in respiro Cheyne-Stokes e cianosi, ipotermia con cute fredda ed umida, paralisi muscolare flaccida, bradicardia e ipotensione. Nel sovradosaggio grave, che si manifesta dopo somministrazione intravenosa rapida di un narcotico, possono insorgere: apnea, collasso circolatorio, arresto cardiaco, arresto respiratorio e morte. Anche complicazioni tipo polmonite, shock, edema polmonare possono risultare fatali. Il sovradosaggio di petidina produce midriasi. Gli effetti tossici del farmaco possono essere di tipo eccitatorio, specialmente nei pazienti che hanno sviluppato tolleranza verso gli effetti deprimenti della petidina. In questi pazienti possono insorgere: xerostomia, incremento dell’attività muscolare, tremori muscolari, mioclonia, tachicardia, delirio e disorientamento, allucinazioni e, occasionalmente, convulsioni tipo grande male. Trattamento Occorre mantenere la circolazione per infusione di plasma o di soluzione elettrolitica idonea e procedere alla ventilazione forzata. Se sopraggiungono incoscienza e depressione respiratoria, conviene procedere alla somministrazione di un antagonista puro quale il naloxone alla dose di 0,4 mg ad intervalli di 2-3 minuti per endovena (nei bambini 0,01 mg/kg, nei neonati 0,02 mg/kg). La durata d’azione del naloxone è inferiore a quella della petidina; per questo motivo occorre tenere sotto controllo i segni di un possibile ritorno di depressione del sistema nervoso centrale. Infine, acidificando le urine, si favorisce l’eliminazione urinaria dell’analgesico.

Gli effetti indesiderati associati all’impiego di petidina sono pressoché uguali per tipo e frequenza a quelli che si osservano con dosi equivalenti di morfina, ad eccezione della stipsi e della ritenzione urinaria che sono meno intense. La somministrazione endovenosa rapida di petidina può determinare un aumento dell’incidenza di effetti indesiderati. - Patologie del sistema nervoso: disorientamento, disturbi visivi, allucinazioni, disforia, euforia, agitazione, depressione, ottundimento, psicosi, cefalea, incremento dell’attività muscolare, tremori, irrigidimento, convulsioni, sedazione, coma. Aumento del rischio di delirio nei pazienti anziani.- Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: depressione respiratoria, in genere di grado lieve o moderato e senza conseguenze di rilievo nei soggetti con integrità della funzione respiratoria; tuttavia, può indurre gravi conseguenze nei pazienti con affezioni bronco-polmonari. - Patologie dell’orecchio e del labirinto: vertigini. - Patologie endocrine: diminuita produzione di ACTH, glucocorticoidi e TSH fino a ipocorticosurrenalismo ed ipotiroidismo. - Patologie cardiache: ipotensione o ipertensione, tachicardia, vasodilatazione, sincope, arresto cardiaco, shock. - Patologie vascolari: l’involontaria somministrazione intraarteriosa può causare grave necrosi e gangrena. - Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: rash, prurito, orticaria, eritema. - Patologie del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, anafilassi. - Disturbi del metabolismo e della nutrizione: innalzamento dei livelli plasmatici di amilasi e lipasi dovuto a spasmo dello sfintere di Oddi, incremento dell’attività della butirrato deidrogenasi. - Patologie gastrointestinali: nausea, vomito, xerostomia, stipsi. - Patologie epato-biliari: costrizione dello sfintere di Oddi e conseguente aumento della pressione nelle vie biliari, che può accentuare o scatenare il dolore da colica biliare.- Patologie renali ed urinarie: ritenzione urinaria. - Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: irritazione locale accompagnata da fibrosi del tessuto muscolare e formazione di ascessi. - Condizioni di gravidanza, puerperio e perinatali: depressione respiratoria nel neonato, quando somministrata a scopo analgesico durante il travaglio di parto. Poiché la petidina può provocare dipendenza (vedere paragrafo 4.4), in caso di interruzione del trattamento dopo l’uso prolungato di dosi elevate si possono presentare sintomi da astinenza (diarrea, debolezza, nervosismo, movimenti muscolari involontari, ecc.). Questi sintomi si manifestano entro 3 ore dall’ultima dose, raggiungono la massima intensità dopo 8-12 ore e possono durare per 3-5 giorni. Casi di insufficienza surrenalica (astenia, perdita di peso e di appetito, ipotensione, ipoglicemia, nausea, diarrea, vomito, dolori muscolari o articolari) sono stati riportati con l’uso di oppioidi, solitamente dopo più di un mese di utilizzo. Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

030802019