Exemestane eg 25 mg compresse rivestite con film – 25 mg compresse rivestite con film 30 compresse

Exemestane. Ogni compressa rivestita con film contiene 25 mg di exemestane. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

Nucleo della compressa : Mannitolo (E421) Copovidone Crospovidone Cellulosa microcristallina silicizzata Sodio amido glicolato (Tipo A) Magnesio stearato (E470b) Rivestimento della compressa : Ipromellosa (E464) Macrogol 400 Titanio diossido (E171)

Exemestane EG è indicato per il trattamento adiuvante delle donne in post–menopausa con tumore mammario invasivo in fase precoce positivo al recettore per l’estrogeno, dopo iniziale terapia adiuvante con tamoxifene per 2–3 anni. Exemestane EG è indicato nel trattamento del carcinoma mammario in fase avanzata, in donne in stato di postmenopausa naturale o indotta, nelle quali la malattia è progredita dopo trattamento con terapia anti–estrogenica. L’efficacia non è stata dimostrata nelle pazienti con recettori estrogenici negativi.

Exemestane EG è controindicato: – nelle donne in pre–menopausa. – nelle donne in gravidanza o durante l’allattamento. – nelle pazienti che mostrano ipersensibilità al principio attivo o uno qualsiasi degli eccipienti

Pazienti adulte ed anziane La dose raccomandata di Exemestane EG è di 1 compressa rivestita con film (25 mg) da assumere per via orale una volta al giorno, preferibilmente dopo un pasto. Nelle pazienti con carcinoma mammario in fase iniziale, il trattamento con Exemestane EG deve proseguire fino a completamento di una terapia ormonale adiuvante combinata sequenziale (tamoxifene seguito da Exemestane EG) di cinque anni o di durata inferiore in caso di recidiva del tumore. In pazienti con carcinoma mammario in fase avanzata, il trattamento con Exemestane EG deve proseguire fino a quando è evidente la progressione del tumore. Non sono richiesti aggiustamenti di dosaggio per pazienti con insufficienza epatica o renale (vedere paragrafo 5.2). Bambini ed adolescenti L’uso nei bambini e negli adolescenti è sconsigliato.

Questo medicinale non richiede particolari condizioni di conservazione.

Exemestane EG non deve essere somministrato alle donne in stato endocrino di pre–menopausa. Pertanto, se ritenuto appropriato da un punto di vista clinico, lo stato di post–menopausa dovrà essere verificato valutando i livelli di LH, di FSH e di estradiolo. Exemestane EG dovrebbe essere usata con cautela nei pazienti con ridotta funzionalità epatica o renale. Exemestane EG è un potente agente che riduce il livello di estrogeni e, in seguito alla somministrazione, è stata osservata una riduzione della densità minerale ossea ed un aumento della percentuale di fratture (vedere paragrafo 5.1). Durante il trattamento adiuvante con Exemestane EG le donne con osteoporosi o a rischio di osteoporosi devono essere sottoposte ad un controllo della densità minerale ossea valutata con densitometria ossea all’inizio del trattamento. Sebbene non siano disponibili dati sufficienti a mostrare gli effetti di una terapia per il trattamento della riduzione della densità minerale ossea, causata da Exemestane EG, il trattamento dell’osteoporosi deve essere iniziato nelle pazienti a rischio. Le pazienti trattate con Exemestane EG devono essere attentamente monitorate. Gli atleti devono essere informati che questo farmaco può causare una reazione positiva ai test antidoping.

Studi condotti in vitro hanno mostrato che il farmaco viene metabolizzato dal citocromo P450 (CYP) 3A4 e dalle aldochetoreduttasi (vedere paragrafo 5.2) e non inibisce alcuno dei principali isoenzimi CYP. In uno studio clinico di farmacocinetica, l’inibizione specifica del CYP 3A4 da parte del ketoconazolo, non ha mostrato effetti significativi sulla farmacocinetica dell’exemestane. In uno studio di interazione con rifampicina, un potente induttore del CYP450, somministrata alla dose di 600 mg/die e una dose singola di 25 mg di exemestane, l’AUC dell’exemestane fu ridotta del 54% e la C_max del 41%. Poiché la rilevanza clinica di tale interazione non è stata valutata, la somministrazione concomitante di farmaci quali rifampicina, anticonvulsivanti (es. fenitoina e carbamazepina) e preparati a base di erbe contenenti hypericum perforatum (Erba di San Giovanni) noti per indurre il CYP3A4, può ridurre l’efficacia di Exemestane EG. Exemestane EG deve essere usato con cautela con farmaci che vengono metabolizzati attraverso la via del CYP3A4 e che hanno una finestra terapeutica ristretta. Non esiste esperienza clinica relativa all’uso concomitante di Exemestane EG con altri farmaci antitumorali. Exemestane EG non deve essere somministrato in concomitanza con medicinali contenenti estrogeni poiché questi annullerebbero la sua azione farmacologica.

Gravidanza Non sono disponibili dati clinici sull’esposizione a Exemestane durante la gravidanza. Gli studi effettuati sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Non si conoscono i potenziali rischi per gli esseri umani. Pertanto Exemestane EG è controindicato in gravidanza. Allattamento Non è noto se l’exemestane venga escreto nel latte umano. Exemestane EG non deve essere somministrato durante l’allattamento. Donne in perimenopausa o in età fertile È opportuno che il medico illustri la necessità di una adeguata contraccezione a donne in età fertile, incluse le donne in perimenopausa o che di recente sono entrate in post–menopausa fintanto che il loro stato di postmenopausa non sia stato completamente stabilizzato (vedere paragrafi 4.3 e 4.4).

Gli studi clinici sono stati eseguiti con la somministrazione di Exemestane fino alla dose di 800 mg come dose singola a volontari sani di sesso femminile e fino alla dose di 600 mg al giorno a donne in post–menopausa affette da carcinoma mammario in fase avanzata; tali dosaggi sono stati ben tollerati. Non è nota quale sia la dose singola di Exemestane che potrebbe causare sintomi che mettono in pericolo la vita della paziente. Nei ratti e nei cani, la letalità è stata osservata dopo somministrazioni di dosi singole orali equivalenti rispettivamente a 2.000 e 4.000 volte la dose raccomandata nell’uomo, calcolata sulla base di mg/m². Non esiste un antidoto specifico in caso di sovradosaggio ed il trattamento deve essere sintomatico. Sono indicate misure di supporto generali, incluso il monitoraggio frequente dei segni vitali ed una attenta osservazione del paziente.

Exemestane è stato generalmente ben tollerato in tutti gli studi clinici condotti con Exemestane alla dose standard di 25 mg/die, e gli effetti indesiderati generalmente sono stati di gravità da lieve a moderata. L’incidenza di interruzione del trattamento a causa di eventi avversi è stata del 7,4% nelle pazienti con carcinoma mammario in fase iniziale sottoposte a trattamento adiuvante con Exemestane dopo terapia adiuvante iniziale con tamoxifene. Le reazioni avverse segnalate con maggiore frequenza sono state vampate di calore (22%), artralgia (18%) e stanchezza (16%). L’incidenza di interruzione del trattamento a causa di eventi avversi è stata del 2,8% in tutta la popolazione di pazienti con carcinoma mammario in fase avanzata. Le reazioni avverse segnalate con maggiore frequenza sono state vampate di calore (14%), e nausea (12%). La maggior parte delle reazioni avverse possono essere attribuite alle normali conseguenze farmacologiche da deprivazione estrogenica (p. es. vampate di calore). Gli effetti indesiderati sono elencati di seguito per classe di organo e frequenza. Le frequenze sono definite come: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1000 a <1/100), raro (da ≥1/10,000 a <1/100).

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