Exelon cerotto transdermico – 9,5 mg /24 ore cerotto transdermico uso transdermico bustina carta/poliestere/alluminio/poliacrilonitrile 30 bustine

Exelon 4,6 mg/24 ore cerotto transdermico Ogni cerotto transdermico rilascia 4,6 mg di rivastigmina in 24 ore. Ogni cerotto transdermico da 5 cm² contiene 9 mg di rivastigmina. Exelon 9,5 mg/24 ore cerotto transdermico Ogni cerotto transdermico rilascia 9,5 mg di rivastigmina in 24 ore. Ogni cerotto transdermico da 10 cm² contiene 18 mg di rivastigmina. Exelon 13,3 mg/24 ore cerotto transdermico Ogni cerotto transdermico rilascia 13,3 mg di rivastigmina in 24 ore. Ogni cerotto transdermico da 15 cm² contiene 27 mg di rivastigmina. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

Film di copertura Film di polietilene tereftalato, laccato Matrice con principio attivo Alfa-tocoferolo Poli(butilmetacrilato, metilmetacrilato) Copolimero acrilico Matrice adesiva Alfa-tocoferolo Olio di silicone Dimeticone Lamina di rilascio Film di poliestere, rivestito da fluoropolimero

Trattamento sintomatico della demenza di Alzheimer da lieve a moderatamente grave.

Ipersensibilità al principio attivo rivastigmina, ad altri derivati del carbammato o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. Precedenti episodi di reazioni al sito di applicazione verificatisi con rivastigmina cerotto, riconducibili a dermatite allergica da contatto (vedere paragrafo 4.4).

Il trattamento deve essere iniziato e controllato da un medico esperto nella diagnosi e terapia della demenza di Alzheimer. La diagnosi deve essere effettuata in accordo con le attuali linee guida. Come per ogni trattamento iniziato in pazienti con demenza, la terapia con rivastigmina deve essere iniziata solo se sono disponibili le persone che assistono abitualmente il paziente che somministrino e controllino regolarmente il trattamento. Posologia

Non conservare a temperatura superiore a 25°C. Tenere il cerotto transdermico nella bustina fino al momento dell’utilizzo.

L'incidenza e la gravità delle reazioni avverse generalmente aumenta con le dosi più alte, in particolare quando il dosaggio viene variato. Se si interrompe il trattamento per più di tre giorni, si deve riprendere la terapia con 4,6 mg/24 ore. Errori di utilizzo e di dosaggio del medicinale che hanno determinato sovradosaggio In seguito ad errori di utilizzo e di dosaggio del medicinale si sono verificate gravi reazioni avverse; in alcuni casi è stata necessaria l’ospedalizzazione e in rari casi il paziente è deceduto (vedere paragrafo 4.9). Nella maggior parte dei casi in cui si sono verificati errori di utilizzo e di dosaggio, il vecchio cerotto non è stato rimosso quando è stato applicato quello nuovo, oppure sono stati utilizzati più cerotti contemporaneamente. Ai pazienti e alle persone che assistono abitualmente il paziente devono essere date importanti istruzioni per la somministrazione di Exelon cerotto transdermico (vedere paragrafo 4.2). Disturbi gastrointestinali Disturbi gastrointestinali quali nausea, vomito e diarrea sono dose-dipendenti e si possono verificare all’inizio del trattamento e/o in occasione di incrementi posologici (vedere paragrafo 4.8). Queste reazioni avverse si verificano più frequentemente nelle donne. I pazienti che mostrano segni o sintomi di disidratazione in seguito a vomito o diarrea prolungati possono essere trattati con fluidi endovena e con la riduzione del dosaggio o l’interruzione del trattamento, se riconosciuti e trattati tempestivamente. La disidratazione può essere associata ad eventi seri. Perdita di peso I pazienti con malattia di Alzheimer possono perdere peso con l’assunzione di inibitori delle colinesterasi, rivastigmina compresa. Durante la terapia con Exelon cerotti transdermici il peso corporeo dei pazienti deve essere controllato. Bradicardia Rivastigmina può causare bradicardia che rappresenta un fattore di rischio per l’insorgenza di torsione di punta, principalmente in pazienti con fattori di rischio. Si raccomanda cautela in pazienti a maggior rischio di sviluppare torsione di punta; per esempio quelli con insufficienza cardiaca scompensata, recente infarto del miocardio, bradiaritmia, predisposizione all’ipokaliemia o all’ipomagnesiemia, o che assumono in concomitanza medicinali noti per indurre prolungamento del QT e/o torsione di punta (vedere paragrafi 4.5 e 4.8). Altre reazioni avverse Si deve prestare attenzione alla prescrizione di Exelon cerotti transdermici: • a pazienti con sindrome del nodo del seno o disturbi della conduzione (blocco seno-atriale, blocco atrio-ventricolare) (vedere paragrafo 4.8); • a pazienti con ulcera gastrica o duodenale in fase attiva o a pazienti predisposti a queste condizioni, in quanto la rivastigmina può provocare un aumento delle secrezioni gastriche (vedere paragrafo 4.8); • a pazienti predisposti a ostruzioni urinarie e crisi epilettiche in quanto i colinomimetici possono causare o peggiorare queste patologie; • a pazienti con anamnesi di asma o broncopneumopatia ostruttiva. Reazioni cutanee al sito di applicazione Con rivastigmina cerotto si possono verificare reazioni cutanee al sito di applicazione, solitamente di intensità da lieve a moderata. I pazienti e le persone che assistono abitualmente il paziente devono essere istruiti in merito. Queste reazioni non sono necessariamente un segnale di sensibilizzazione. Tuttavia l’uso di rivastigmina cerotto può portare allo sviluppo di dermatite allergica da contatto. Si deve sospettare una dermatite allergica da contatto se le reazioni al sito di applicazione si estendono oltre la zona in cui è stato applicato il cerotto, se c’è evidenza di una reazione locale più intensa (per esempio eritema in aumento, edema, papule, vescicole) e se i sintomi non migliorano significativamente nelle 48 ore successive alla rimozione del cerotto. In questi casi il trattamento deve essere interrotto (vedere paragrafo 4.3). I pazienti in cui si verificano reazioni al sito di applicazione riconducibili a dermatite allergica da contatto dovuta a rivastigmina cerotto e che richiedono ancora il trattamento con rivastigmina devono passare alla somministrazione orale di rivastigmina solo dopo aver verificato la negatività al test allergologico e sotto stretto controllo medico. È possibile che alcuni pazienti sensibilizzati a rivastigmina in seguito all’esposizione a rivastigmina cerotto non siano in grado di assumerla in alcuna forma. Dopo la commercializzazione sono stati segnalati rari casi di dermatite allergica (disseminata) indipendentemente dalla via di somministrazione (orale, transdermica) di rivastigmina. In questi casi, il trattamento deve essere interrotto (vedere paragrafo 4.3). Altre avvertenze e precauzioni La rivastigmina può peggiorare o indurre sintomi extrapiramidali. Evitare il contatto con gli occhi dopo aver maneggiato Exelon cerotti transdermici (vedere paragrafo 5.3). Dopo aver rimosso il cerotto, lavare le mani con acqua e sapone. In caso di contatto con gli occhi o se gli occhi si arrossano dopo aver maneggiato il cerotto, sciacquare immediatamente con abbondante acqua e consultare un medico se i sintomi non regrediscono. Popolazioni speciali • I pazienti con peso corporeo inferiore a 50 kg possono manifestare più reazioni avverse ed è più probabile che interrompano il trattamento a causa di reazioni avverse (vedere paragrafo 4.2). Procedere con una attenta titolazione e monitorare questi pazienti per l’insorgenza di reazioni avverse (es. nausea eccessiva o vomito); in caso di comparsa di queste reazioni avverse considerare un’eventuale riduzione della dose di mantenimento passando al cerotto transdermico da 4,6 mg/24 ore. • Compromissione della funzionalità epatica: I pazienti con compromissione della funzionalità epatica clinicamente significativa possono manifestare più reazioni avverse. La posologia deve essere accuratamente titolata a seconda della tollerabilità individuale. I pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica non sono stati studiati. Deve essere prestata particolare cautela nella titolazione di questi pazienti (vedere paragrafi 4.2 e 5.2).

Non sono stati effettuati studi di interazione specifici con Exelon cerotti transdermici. Essendo un inibitore della colinesterasi, rivastigmina può aumentare gli effetti dei miorilassanti di tipo succinilcolinico durante l’anestesia. Si raccomanda cautela nella scelta degli anestetici. Se necessario, si possono prendere in considerazione aggiustamenti della dose o la sospensione temporanea del trattamento. Per i suoi effetti farmacodinamici e i possibili effetti additivi, rivastigmina non va somministrata in associazione con altre sostanze colinomimetiche. Rivastigmina può interferire con l’attività di medicinali anticolinergici (es. ossibutinina, tolterodina). Effetti additivi che portano a bradicardia (che può determinare sincope) sono stati riportati con l’uso combinato di diversi beta bloccanti (compreso atenololo) e rivastigmina. I beta bloccanti cardiovascolari dovrebbero essere associati ad un rischio maggiore, ma sono state ricevute segnalazioni riferite anche in pazienti in trattamento con altri beta bloccanti. Pertanto si raccomanda cautela quando rivastigmina è utilizzata in combinazione con beta bloccanti e anche con altri agenti bradicardizzanti (es. antiaritmici di classe III, antagonisti del canale del calcio, glicoside digitalico, pilocarpina). Poiché la bradicardia costituisce un fattore di rischio per l’insorgenza di torsione di punta, quando rivastigmina viene associata a medicinali che possono provocare torsione di punta come antipsicotici quali alcune fenotiazine (clorpromazina, levomepromazina), benzamidi (sulpiride, sultopride, amisulpride, tiapride, veralipride), pimozide, aloperidolo, droperidolo, cisapride, citalopram, difemanile, eritromicina e.v., alofantrina, mizolastina, metadone, pentamidina e moxifloxacina, si deve prestare cautela e può anche essere richiesto il monitoraggio clinico (ECG). In studi su volontari sani nessuna interazione farmacocinetica è stata osservata fra rivastigmina somministrata per via orale e digossina, warfarin, diazepam o fluoxetina. L’aumento del tempo di protrombina indotto da warfarin non è modificato dalla somministrazione per via orale di rivastigmina. Con la somministrazione concomitante di digossina e rivastigmina per via orale non sono stati osservati effetti indesiderati sulla conduzione cardiaca. La somministrazione contemporanea di rivastigmina e di medicinali comunemente prescritti, quali antiacidi, antiemetici, antidiabetici, antipertensivi ad azione centrale, calcioantagonisti, agenti inotropi, antianginosi, antiinfiammatori non steroidei, estrogeni, analgesici, benzodiazepine ed antistaminici, non è stata associata ad un’alterazione della cinetica della rivastigmina o ad un aumentato rischio di effetti indesiderati clinicamente rilevanti. Considerando il suo metabolismo, appaiono improbabili interazioni farmacometaboliche con altri medicinali, sebbene rivastigmina possa inibire il metabolismo di altre sostanze mediato dalle butirrilcolinesterasi.

Gravidanza In animali gravidi, rivastigmina e/o i suoi metaboliti hanno attraversato la placenta. Non è noto se questo accada nell’uomo. Non sono disponibili dati clinici relativi all’esposizione in gravidanza. In studi peri/postnatali nel ratto, è stato osservato un aumento del tempo di gestazione. Rivastigmina non deve essere usata durante la gravidanza, se non in caso di assoluta necessità. Allattamento Negli animali, la rivastigmina viene escreta nel latte. Non è noto se la rivastigmina sia escreta nel latte umano e quindi le donne trattate con rivastigmina non devono allattare. Fertilità Non sono stati osservati effetti avversi di rivastigmina sulla fertilità o sulla capacità riproduttiva nei ratti (vedere paragrafo 5.3). Non sono noti gli effetti di rivastigmina sulla fertilità dell’uomo.

Sintomi La maggior parte degli episodi di sovradosaggio accidentale con rivastigmina per via orale sono stati asintomatici e quasi tutti i pazienti interessati hanno proseguito il trattamento con rivastigmina 24 ore dopo l’episodio di sovradosaggio. È stata segnalata tossicità colinergica con sintomi muscarinici che si osservano in caso di moderato avvelenamento, come miosi, vampate di calore, disturbi digestivi inclusi dolore addominale, nausea, vomito e diarrea, bradicardia, broncospasmo e aumento delle secrezioni bronchiali, iperidrosi, minzione e/o defecazione involontarie, lacrimazione, ipotensione e ipersecrezione salivare. Nei casi più gravi si possono sviluppare effetti nicotinici come debolezza muscolare, fascicolazioni, crisi epilettiche e arresto respiratorio con possibile esito fatale. Inoltre dopo la commercializzazione sono stati riportati episodi di capogiri, tremore, cefalea, sonnolenza, stato confusionale, ipertensione, allucinazioni e malessere. Dopo la commercializzazione e raramente negli studi clinici sono stati riportati casi di sovradosaggio con Exelon cerotti in seguito ad errori di utilizzo/dosaggio (applicazione di più cerotti contemporaneamente). Gestione Poiché la rivastigmina ha una emivita plasmatica di circa 3,4 ore e la durata dell’inibizione dell’acetilcolinesterasi è di circa 9 ore, in caso di sovradosaggio asintomatico si raccomanda di togliere immediatamente tutti i cerotti transdermici di Exelon e di non applicarne altri nelle successive 24 ore. Nei casi di sovradosaggio accompagnati da nausea e vomito gravi, si deve prendere in considerazione l’uso di antiemetici. In caso di comparsa di altra sintomatologia, si dovrà predisporre un opportuno trattamento sintomatico. Nei casi di grave sovradosaggio si può utilizzare atropina. Si raccomanda una dose iniziale di 0,03 mg/kg per via endovenosa di solfato di atropina, con successivi adeguamenti posologici conformemente alla risposta clinica. È sconsigliato l’uso di scopolamina come antidoto.

Riassunto del profilo di sicurezza Le reazioni cutanee al sito di applicazione (eritema al sito di applicazione generalmente di intensità da lieve a moderata) sono le reazioni avverse più frequentemente osservate con Exelon cerotto transdermico. Seguono le reazioni avverse gastrointestinali compresi nausea e vomito. Le reazioni avverse in Tabella 1 sono elencate secondo la classificazione MedDRA per sistemi e organi e per classe di frequenza. Le classi di frequenza sono definite utilizzando i seguenti parametri convenzionali: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100; <1/10), non comune (≥1/1.000; <1/100), raro (≥1/10.000; <1/1.000), molto raro (<1/10.000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Tabella delle reazioni avverse La Tabella 1 mostra le reazioni avverse riportate in 1.670 pazienti con demenza di Alzheimer trattati con Exelon cerotti transdermici in studi clinici randomizzati, in doppio cieco, controllati vs. placebo e vs. farmaco attivo, della durata di 24-48 settimane e segnalate nel periodo successivo alla commercializzazione.Tabella 1

034078206